Нимесил - часто назначаемый препарат в современной медицине, который обладает противовоспалительным и обезболивающим воздействием на организм. К сожалению, ни один человек не застрахован от врачебных ошибок.
По этой причине необходимо самостоятельно изучать инструкцию к препарату перед его применением. Такая превентивная мера поможет избежать возникновения негативных последствий приема лекарства.
Какие компоненты входят в состав препарата, его фармакологические свойства
Форма выпуска Нимесила - порошок, который используют для приготовления суспензии. Цвет порошка - светло-желтый. Препарат имеет апельсиновый запах и выпускается по 9, 15 или 30 саше в упаковке.
В каждом пакетике лекарственного средства содержится нимесулид (в объеме 100 мг). Вспомогательными веществами выступают: мальтодекстрин, сахароза, кетомакрогол 1000, апельсиновый ароматизатор, лимонная кислота безводная.
Средство обладает противовоспалительным действием, а также обезболивающим и жаропонижающим. Сразу после поступления в организм компоненты Нимесила всасываются желудочно-кишечным трактом.
Максимальная концентрация лекарства в крови наблюдается спустя 3 часа после его приема. Полувыведение компонентов лекарственного средства из организма наблюдается спустя 4-6 часов. Полное выведение лекарства происходит с помощью почек.
В каких случаях разрешено, а в каких запрещено принимать лекарство
Основными показаниями к приему препарата Нимесил являются:
Препарат используют для устранения внезапно возникшей боли и для продолжительной терапии заболеваний. Помимо столь большого перечня показаний существуют и противопоказания. К таковым можно отнести:
- беременность и период кормления грудью;
- имеющиеся патологии слизистых оболочек желудка и кишечника;
- предрасположенность к кровотечениям и тромбозу;
- бронхиальная астма;
- частое потребление алкогольных напитков;
- непереносимость компонентов препарата.
Как разводить порошок Нимесил и правильно пить
Как правильно принимать лекарство? Для устранения неприятных симптомов порошок принимают в объеме 1 пакетика 2 раза в день. Промежуток между приемами не должен быть меньше 8 часов.
Оптимальный объем суточного приема лекарства - 200 мг. Если препарат используют в первые дни вирусной инфекции или в постоперационный период, дозировку можно превысить до 300 мг.
Как правильно развести лекарственное средство? Порошок из пакетика необходимо высыпать в чашку объемом 200 мл (или в стакан) и залить теплой кипяченой водой.
Средство приготавливают только перед необходимостью употребления. Разведенную суспензию хранить не рекомендовано.
Для снижения риска возникновения обострения такого заболевания, как гастрит, а также для профилактики кровотечения в желудке средство необходимо принимать только после приема пищи.
Инструкция по применению для детей, а также при беременности и лактации
Лекарство разрешено принимать детям, начиная с 12 лет и только по назначению врача. Если возникшая у ребенка боль терпимая и носит не острый характер, лучше прибегнуть к народным средствам. Например, при не высокой температуре можно выпить липовый чай с медом и малиной.
Как принимать порошок Нимесил при беременности и лактации? В соответствии с инструкцией нестероидное противовоспалительное средство может негативно влиять на организм как самой беременной женщины, так и плода, находящегося в утробе.
Возможно нарушение функционирования почек, развитие таких осложнений, как легочная гипертензия, кровотечение, периферические отеки.
По этим причинам Нимесил не рекомендовано использовать при беременности и в период кормления грудью, так как его компоненты проникают в грудное молоко. В исключительном случае возможно применение лекарства, если потенциальная польза для матери превышает возможный вред для плода.
В таких случаях назначают минимальную дозировку и на короткий период приема.
Побочная симптоматика и признаки передозировки
Побочные эффекты от приема препарата, зачастую, возникают при передозировке:
- в органах пищеварительного тракта: болевой синдром, рвотные позывы, тошнота, диарея и запоры;
- в нервной системе: нарушение сна, мигрени, апатия к окружающим людям, головокружение, тревожный синдром;
- в сердечно-сосудистой системе и крови: учащение сердцебиения, скачки давления, анемия;
- в органах дыхательной системы: чувство нехватки воздуха, бронхоспазмы;
- на кожном покрове: сыпь, зудящий синдром, дерматит, признаки крапивницы;
- менее часто происходит развитие почечной недостаточности, нефрита, дизурии.
Из побочных эффектов стоит выделить и повышение общей температуры, общее недомогание, астению, нарушение зрительной функции, повышение уровня калия в кровяном русле. Если возникают подобные симптомы, рекомендовано немедленно прекратить применение Нимесила и рассказать о них лечащему врачу.
Сопутствующее применение иных препаратов
Запрещен совместный прием Нимесила и ацетилсалициловой кислоты во избежание кровотечения.
При невозможности избежать такое сопутствующее применение лекарств необходимо систематически контролировать состояние свертывающей функции крови.
С особым вниманием рекомендовано принимать Нимесил и Метотрексат. Перерыв между приемами средств должен быть не менее суток. В противном случае уровень Метотрексата в крови повышается, а также усиливается его токсичность. Если совместно с Нимесилом принимать Циклоспорин, нефротоксичность последнего также повышается.
Средняя цена на препарат в России и Украине
В городах России средняя стоимость препарата колеблется в пределах 500-600 руб. за пачку (30 пакетов). Если приобретать поштучно, один пакетик будет стоить в среднем 25-35 руб.
В городах Украины средняя цена одного пакета достигает 9 грн. Упаковка в 30 пакетов стоит примерно 200-250 грн.
Торговое патентованное название препарата: Нимесил ®
Международное непатентованное название (МИН): нимесулид
Лекарственная форма : гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
Состав:
В 1 пакете содержится:
Действующее вещество:
нимесулид 100 мг;
Вспомогательные вещества:
кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.
Описание: светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).Код ATX: М01АХ17
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу 2.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа; связь с белками плазмы - 97,5%; период полувыведения составляет 3,2-6 часов. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната - около 29 %). Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50 %, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.
Показания к применению
- Лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль);
- Симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
- Альгодисменорея.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата.
- Гиперергические реакции (в анамнезе) например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе нимесулида. Гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе).
- Сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов.
- Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения. Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
- Лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях.
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
- Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
- Тяжелые нарушения свертывания крови.
- Тяжелая сердечная недостаточность.
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.
- Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени.
- Дети в возрасте до 12 лет.
- Беременность и период лактации.
- Алкоголизм, наркозависимость.
С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.
Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Решение о назначении препарата Нимесил ® должно основываться на индивидуальной оценке «риск-польза» при приеме препарата.
Способ применения и дозы
Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в день. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Нимесил ® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Подростки (от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.
Побочные действия
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко - анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения со стороны органов чувств: редко - нечеткое зрение.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.
Прочие: редко - гиперкалиемия.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: Симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5 %). Показан контроль функции почек и печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамические взаимодействия:
Глюкокортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин: увеличивают риск возникновения желудочно- кишечного кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики
НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II
НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина И. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Особые указания
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом. Нимесил ® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил ® , лечение препаратом следует отменить.
Поскольку Нимесил ® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесил ® следует применять с особой осторожностью.
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил ® следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил ® не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы- галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.
При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил ® прием препарата должен быть прекращен. Не следует применять Нимесил ® одновременно с другими НПВП.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе в риске возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил ® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил ® может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил ® следует прекратить.
Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Нимесил ® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил ® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.
По 2 г гранулята в трехслойные пакеты (бумага/ алюминий/ полиэтилен).
По 9,15 или 30 пакетов с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск из аптек
По рецепту врача.
Заявитель/производитель:
«Лаборатория Гуидотти С.П.А.», Италия, произведено «Лабораторное Менарини С.А.», Испания
Дистрибьютор: Берлин - Хеми /Менарини Фарма ГмбХ Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия
Адрес для предъявления претензий: 115162, г. Москва, ул. Шаболовка, дом 31 , стр. Б
Фармакодинамика.
Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметаносульфонанилид) — НПВП группы метансульфонанилидов, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Терапевтический эффект нимесулида обусловлен тем, что он влияет на метаболизм арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования ЦОГ. За счет селективного действия на ЦОГ-2 не нарушается синтез простагландинов с цитопротекторным эффектом в слизистой оболочке желудка, снижается риск развития побочных эффектов. Кроме того, нимесулид уменьшает образование супероксидных анионов нейтрофильными гранулоцитами и угнетает образование свободных радикалов, образующихся при воспалении.
Фармакокинетика.
Хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая Cmax в плазме крови через 2-3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови.
Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP 2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, также обладающее фармакологической активностью. T1/2 — 3,2-6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизованном виде и только 1-3% выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется. При длительном применении не кумулирует в организме.
Показания к применению препарата Нимесил
Острый болевой синдром. Симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом. Первичная дисменорея.
Применение препарата Нимесил
Нимесил назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск. Применяют минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее краткого времени для ослабления побочных эффектов. Максимальная продолжительность курса лечения Нимесилом — 15 сут.
Взрослые и лица пожилого возраста
: 1 пакетик по 100 мг 2 раза в сутки (суточная доза — 200 мг). Дети в возрасте старше 12 лет
: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
: для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина — 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Содержимое порционных пакетиков высыпают в стакан, растворяют водой и принимают внутрь после еды.
Противопоказания к применению препарата Нимесил
Повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Гепатотоксическая реакция на нимесулид в анамнезе. Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие пептические язвы или желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или другие состояния, сопровождающиеся кровотечением. Значительное нарушение свертываемости крови. Сердечная недостаточность тяжелой степени. Тяжелая почечная недостаточность. Печеночная недостаточность. Детям в возрасте младше 12 лет. В III триместр беременности и период кормления грудью. Повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию. Не применять одновременно с другими препаратами, которые могут быть причиной гепатотоксических реакций. Алкоголизм и наркотическая зависимость.
Побочные эффекты препарата Нимесил
Частота побочных эффектов классифицируется таким образом: очень часто (≤1/10); часто (1/100 и ≤1/10); иногда (1/1000 и ≤1/100); редко (1/10 000 и ≤1/1000); очень редко (≤1/10 000), в том числе частные случаи.
- Редко Анемия, эозинофилия .
- Очень редко Тромбоцитопения , панцитопения, пурпура.
Со стороны иммунной системы:
- Редко Повышенная чувствительность
- Очень редко Анафилаксия
Нарушения обмена веществ и метаболизма:
- Редко Гиперкалиемия
Психические нарушения:
- Редко Ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения
Со стороны нервной системы:
- Иногда Головокружение
- Очень редко Головная боль , сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
- Редко Нечеткость зрения
- Очень редко Нарушение зрения
Со стороны органа слуха и равновесия:
- Очень редкоГоловокружение
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- Иногда Гипертензия
- Редко Тахикардия, геморрагии, лабильность АД, приливы
Со стороны дыхательной системы:
- Иногда Одышка
- Очень редко БА, бронхоспазм
Со стороны ЖКТ:
- Часто Диарея, тошнота, рвота
- ИногдаЗапор, метеоризм, гастрит
- Очень редко Боль в животе, диспепсия, стоматит, окрашивание кала в черный цвет (мелена), желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Со стороны печени и желчевыводящей системы:
- Очень редко Гепатит, фульминантный гепатит (в том числе случаи с летальным исходом), желтуха, холестаз
Со стороны кожи и придатков:
- Иногда Зуд, кожная сыпь, повышенная потливость
- Редко Эритема, дерматит
- Очень редко Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- Редко Дизурия , гематурия , задержка мочеиспускания.
- Очень редко Почечная недостаточность, олигурия , интерстициальный нефрит
Общие нарушения:
- Иногда Отеки
- Редко Слабость, астения
- Очень редко Гипотермия
Данные лабораторных исследований:
- Часто Повышение уровня печеночных трансаминаз.
Особые указания по применению препарата Нимесил
Риск возникновения побочных явлений может быть снижен, если нимесулид, по возможности, применять в течение минимального промежутка времени. Лечение необходимо прекратить при отсутствии положительного клинического эффекта на протяжении нескольких дней. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить. При применении нимесулида были сообщения о возникновении серьезных побочных реакций со стороны печени (очень редко с летальным исходом), поэтому при длительном применении нимесулида необходимо контролировать показатели функции печени с периодичностью 1 раз в 2 нед. Если у пациентов, принимающих нимесулид, наблюдаются изменения показателей функции печени (повышение АлАТ, АсАТ, ЩФ), появляются симптомы поражения печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, темная окраска мочи), препарат отменяют и в дальнейшем не назначают. Были сообщения о поражении печени (большинство которых имело обратимый характер) после кратковременного применения препарата. Во время лечения нимесулидом следует избегать его сочетанного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени. При лечении нимесулидом следует воздерживаться от применения других анальгетиков.
Нимесулид следует с осторожностью назначать больным с нарушениями со стороны ЖКТ (пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, язвенный колит или болезнь Крона). На любой стадии лечения нимесулид может спровоцировать желудочно-кишечное кровотечение, появление пептической язвы или перфорацию полого органа независимо от того, отмечались ли в анамнезе заболевания пищеварительного тракта. В случае возникновения таких осложнений лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Пациентам с нарушением функции почек или сердца Нимесил следует применять с осторожностью, поскольку он может вызвать или усилить эти нарушения. В таком случае терапию Нимесилом следует прекратить. Препарат может вызвать задержку жидкости в организме, поэтому у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью.
Препарат может вызывать сонливость или головокружение . Лица пожилого возраста более склонны к возникновению побочных действий при применении НПВП, таких как желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, нарушение функций сердца, печени или почек, поэтому эти пациенты нуждаются в проведении постоянного медицинского контроля. Нимесулид может нарушать функции тромбоцитов , поэтому его следует назначать с осторожностью при геморрагических диатезах.
Нимесил нельзя применять как заменитель ацетилсалициловой кислоты для проведения кардиоваскулярной профилактики. Нимесулид может маскировать повышение температуры тела, связанное с бактериальной инфекцией.
Период беременности и кормления грудью.
Не рекомендуется назначать нимесулид женщинам, планирующим беременность. Пациенткам, у которых беременность протекает с осложнениями или женщинам, которые проходят обследование по поводу бесплодия, не следует принимать нимесулид. Во время кормления грудью применять нимесулид не рекомендуется.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с точными механизмами.
Исследования влияния нимесулида на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами не проводились. Если при применении нимесулида возникает головокружение или сонливость, следует отказаться от подобных видов деятельности.
Взаимодействия препарата Нимесил
У пациентов, применяющих варфарин или другие непрямые антикоагулянты, или ацетилсалициловую кислоту, имеется повышенный риск возникновения кровотечений при одновременном применении Нимесила, поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови. У здоровых лиц нимесулид временно снижает диуретическое действие фуросемида и выведение натрия и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида при нарушении функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Имеются данные о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и повышению его токсичности. Если Нимесил назначают пациенту, получающему препараты лития, требуется проведение частого контроля уровня лития в плазме крови.
При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено. Следует соблюдать осторожность, если нимесулид назначается меньше чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в плазме крови и усиление его токсичности. При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.
Передозировка препарата Нимесил, симптомы и лечение
Симптомы:
апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, АГ (артериальная гипертензия), ОПН, угнетения дыхания, комы. Однако такие явления отмечают редко.
Лечение
: симптоматическое; специфического антидота нет. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но принимая во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), маловероятно, что диализ окажется эффективным. Показано промывание желудка, применение активированного угля.
Условия хранения препарата Нимесил
В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
Список аптек, где можно купить Нимесил:
- Санкт-Петербург
10068 0
Нимесил – нестероидное средство, предназначенное для снятия воспалительных процессов в организме.
Подавляет острые боли, снимает температуру.
Эффект препарата длится около 6 часов.
Фармакологическое действие
Действие на организм происходит за счет селективного подавления циклооксигеназы 2, влияет на метаболизм арахидоновой кислоты, в результате уменьшается синтез простагландинов.
Уменьшает выработку супероксидных анионов при воздействии нейтрофилов. Тормозит образование свободных радикалов.
Фармакокинетика препарата
Максимальная концентрация вещества в организме достигается через 2-3 часа. 97% препарата связывается с белком крови.
Период полураспада 3-6 часов. Выводится с мочой и калом, 2-3% выводятся в неизмененном виде.
Показания к применению
Лекарство Нимесил применяется в таких случаях:
- сильные боли в пояснице и спине, травмы, зубная боль;
- является эффективным препаратом для снятия симптомов гриппа, таких как мигрень, температура, горячка;
- назначается при острых ревматических болях, бурситах, альгодисменореи, часто применяется в гинекологии.
Когда прием медикамента противопоказан
Существуют и ситуации, когда лекарство нельзя принимать:
Инструкция по применению
Лекарство Нимесил имеет довольно много противопоказаний и ограничений и потому инструкция по применению обязательна к изучению.
Для взрослого человека дозировка составляет 100мг препарата два раза в день.
Детям от 12 лет дозировка назначается лечащим врачом.
Детям младше 12 лет запрещен.
Максимальный курс лечения составляет 15 суток.
Чтобы минимизировать количество побочных эффектов, стараются в кратчайшие сроки подобрать минимально эффективную дозировку.
Часто при простудах применяют пол пакетика для снятия не сильно высокой температуры и ломоты в теле.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии в пакетиках (2г) с действующим веществом 100 мг.
Производитель не выпускает препарат в другой расфасовке.
Передозировка и дополнительные указания
Отмечаются тошнота, рвота, апатия.
При острой или длительной передозировке отмечаются падение функциональности работы почек, желудочно-кишечное кровотечение, в особо редких случаях кома.
Лечение в данных случаях носит характер симптоматического. В течение нескольких часов после приема дозы превышающую норму, вызывают рвоту, назначают активированный уголь и другие абсорбенты.
Следует корректировать дозировку, учитывая возраст и вес пациента во избежание возникновения язвы.
Побочные эффекты
Иногда (один случай из 500) возникают следующие симптомы:
- головокружение, гипертензия;
- зуд, повышенная потливость, сыпь;
- одышка, отеки;
- диарея, метеоризм, запор.
Редко (один случай из 5000):
- анемия, слабость, астения;
- повышенная чувствительность со стороны иммунной системы;
- задержка мочеиспускания;
- ухудшение зрения;
- тахикардия;
- язва желудка;
- точечные кровоизлияния на коже.
Крайне редко (один случай на 10 000 и более):
- почечная недостаточность, нефрит;
- головная боль, вертиго;
- обострение бронхиальной астмы;
- синдром Лайелла, Стивена-Джонсона, Рейе.
Особые указания
Исследования, показывающие способность управлять автомобилем или другим автотранспортом, не проводились.
Если же во время приема лекарства возникает повышенная сонливость и головокружение следует воздержаться от управления транспортом и производственных машин.
При возникновении во время приема препарата гриппоподобных симптомов, сильного головокружения, боли в желудке, рвоты, темной мочи следует прекратить прием препарата, проконсультироваться с врачом и перейти на другую группу обезболивающих и противовоспалительных.
Взаимодействие с алкоголем
Поступление в организм небольшой дозы алкоголя может провоцировать усиление побочных эффектов Нимесила, блокировать его анальгетические свойства.
При более высоких дозах и концентрациях алкоголя совместно с лекраством, в организме вырабатывается ацетальдегид, разрушающий клетки печени, что может привести к гепатиту.
В особо неблагоприятных ситуациях, в состоянии сильного опьянения пациент не способен выявить симптомы возникшего желудочно-кишечного кровотечения, что при несвоевременном лечении приводит к летальному исходу.
Прием при дисфункции функции почек и печени
Во время активных фаз болезней почек или печени от приема препарата следует отказаться.
В других же случаях при всяких нарушениях доктор должен тщательно изучить историю больного и при необходимости приема лекарства тщательно следить за течением болезни.
Нимесил, в принципе, действует на почки угнетающе, поэтому не рекомендуется частый периодический прием препарата, или же прием более 15 дней.
Взаимодействие с другими препаратами
Заранее предупреждайте доктора о препаратах, которые вы пьете, или собираетесь пить, совместно с Нимесилом.
Под тщательным наблюдением применяют вместе с глибенкламидом, диуретиками, антикоагулянтами, ГКС (глюкокортикостероидами), антидепрессантами группы СИОЗ.
Для пожилых пациентов с большой осторожностью следует назначать лекарство если те принимают ингибиторы АПФ. Нимесулид снижает их действие, а также при совместном приеме ухудшает работу почек, провоцируя острую почечную недостаточность.
При одновременном приеме препаратов следует потреблять большее количество жидкости.
Прием во время беременности и лактации
Категорически запрещен беременным и кормящим, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов препарат негативно влияет на плод, провоцируют внутренние кровотечения в пищеварительном тракте, нарушает функционирование почек.
Не желателен прием препарата женщинам, которые планируют беременность или которые не могут в течение длительного времени забеременеть.
Нимесил (Nimesil)Состав
Основное активное вещество препарата – это нимесулид. Также имеются вспомогательные вещества: лимонная кислота, апельсиновый ароматизатор, кетомакрогол 1000 и мальтодекстрин.Фармакологическое действие
Нимесил обеспечивает выраженный анальгезирующий, жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Принцип функционирования этого препарата заключен в ингибировании синтеза простагландинов. Нимесил подавляет процесс синтеза простагландинов в месте воспаления эффективнее, чем в слизистой оболочке желудка или же в почках. При длительном лечении препарат довольно хорошо переносится. Его действие развивается относительно быстро, чему способствуют свойства лекарственной формы. Продолжительность эффекта составляет в среднем 6 часов.Показания к применению
Нимесил назначают при:Болевых синдромах различного происхождения (головной, зубной, менструальной боли, последствии травм, боли послеоперационного периода, боли от ревматизма и др.);
инфекционно-воспалительных заболеваниях (травматических и послеоперационных воспалениях)
дегеративных и воспалительных болезнях опорно-двигательной системы (артритах, остеоартрозах, остеохондрозах, бурсите, радикулите, ревматизме и др.);
урологических, гинекологических и сосудистых заболеваниях;
болезнях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Данное средство уместно как при длительной лечебной терапии, так и для притупления сильных болевых синдромов.
Способ применения
Нимесил назначают исключительно взрослым людям. Препарат принимают перорально, после приема пищи. Средняя суточная норма составляет 200 мг: два приема по 100 мг. Для приготовления суспензии в стакан высыпают содержимое пакетика и заливают теплой водой. Дозу можно увеличивать при необходимости. Это нужно при особо тяжелых симптомах. Также доза может регулироваться в зависимости от восприимчивости пациента. Пожилым людям нужно корректировать дозу лекарства.Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится при длительном употреблении, но в начале курса приема, а также при больших дозах не исключены различные побочные эффекты.Расстройства могут быть со стороны следующих систем:
Центральная нервная система. Это головная боль, головокружение, энцефалопатия, сонливость, нервозность, чувство страха, кошмарные сновидения. Если резко уменьшить дозу препарата и в дальнейшем увеличивать ее более плавно и осторожно, то данные расстройства пройдут.
Сердечно-сосудистая система. Это гипертензия, тахикардия, геморрагия, приливы. Данные явления достаточно редки.
Органы желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота и диарея проявляются редко. Дисперсия, язва, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение и перфорация желудка – очень редко. Иногда может иметь место метеоризм, запоры или гастрит .
Органы чувств. Очень редко бывает нарушение зрения.
Органы дыхания. Также довольно редко может проявиться бронхоспазм и одышка.
Кожный покров. Иногда возможны гиперегические реакции, такие как сыпь, зуд и покраснение, возможна излишняя потливость. Редко может появится дерматит, эритема, и очень редко – различные отеки.
Желчевыводящая система и печень. Возможно повышение показателей печеночных ферментов, редко бывает желтуха, гепатит и холестаз.
Мочевыводящая система и почки. Дизурия, задержка мочеиспускания и гематурия бывают редко, а олигурия, почечная недостаточность и интерстициальный нефрит – очень редко.
Система кроветворения. Редко бывает эозинофилия и анемия . Такие явления как панцитопения, тромбоцитопения и пурпура, очень редки.
Противопоказания
Препарат нельзя употреблять при:язве желудка или двенадцатиперстной кишки;
сильном кровотечении из желудочно-кишечного тракта;
беременности и лактации;
явной и тяжелой дисфункции почек;
гиперчувствительности к любому компоненту данного средства;
изжоге, тошноте, диарее, рвоте, боли в животе;
сахарном диабете второго типа;
застойной сердечной недостаточности;
артериальной гипертензии.
Нимесил противопоказан к употреблению детьми.
Беременность
Применение данного средства несовместимо с беременностью. При необходимости приема Нимесила вскармливание грудью следует прекратить.Лекарственное взаимодействие
Препарат усиливает эффект лекарственных средств, которые применяются для уменьшения свертываемости крови. Также Нимесил может повысить эффект фуросемида. При одновременном приеме Нимесила и метотрексата могут обостриться побочные эффекты. Нимесулид быстро связывается с белками плазмы, поэтому лица, которых лечат сульфаниламидами и гидантоином, должны находиться под пристальным контролем врачей. Препарат усиливает воздействие циклоспорина на почки. Если же Нимесил использовать одновременно с препаратами лития, то концентрация в плазме лития повысится.Лечение при помощи Нимесила требует осторожности, если в комплексе с ним используются препараты от давления, мочегонные средства или же другие противовоспалительные и обезболивающие лекарства.
Передозировка
При передозировке препарата становятся более выраженными побочные эффекты. Явные симптомы: тошнота, апатия, сонливость, рвота, реже желудочно-кишечное кровотечение. Специального антидота к этому случаю нет. Чтобы устранить результаты передозировки осуществляют промывание желудка и прием активированного угля. Если нужно, проводится поддерживающая и симптоматическая терапия.Форма выпуска
Распространяют Нимесил в картонных пачках, содержащих 30 ламинированных пакетиков из алюминиевой фольги. В пакетике содержатся гранулы для приготовления лечебной суспензии.Условия хранения
Содержать препарат нужно в защищенном от света, сухом месте при комнатной температуре.Срок хранения - 2 года.
Дополнительно
При лечении пожилых людей этим препаратом следует соблюдать осторожность. Если во время цикла лечения начало ухудшатся зрение, то прием Нимесила следует немедленно прекратить и обратится к окулисту за помощью. Лица, страдающие от сахарного диабета, должны отдавать отчет, что этот препарат содержит сахарозу. Также осторожность в употреблении Нимесила нужна тем людям, чья деятельность связана с быстрой реакцией и повышенным вниманием.Производитель: Laboratori GUIDOTTI S.p.A./Menarini (Италия).
Авторы
Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Нимесил.
- Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Описание препарата "Нимесил " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
